Путеводитель по лекарствам
Препараты местного действия для снижения ВГД
Как мы уже разобрались, основная задача лечения глаукомы заключается в снижении внутриглазного давления. Сперва пациенту предлагают медикаментозную терапию – ежедневные закапывания капель. Если их эффект будет не достаточен, то можно подумать о лазерном или хирургическом лечении.
К сожалению, общепринятой нормы давления не существует. Важно понимать, что для каждого глаза она индивидуальна и зависит от целого ряда факторов (стадия глаукомы, возраст, уровень давления до начала лечения и т.д.)
В среднем, принято считать, что при I (начальной) стадии желательно снизить ВГД до 22 мм рт.ст. (по Маклакову), при II (развитой) стадии – до 19 мм, при III (далекозашедшей) – до 16 мм.
Для достижения этой задачи в современном арсенале офтальмолога имеется определенный выбор лекарств в виде глазных капель. Арсенал их постепенно пополняется зарубежными новинками, с более выраженным эффектом действия и меньшим количеством осложнений.
На данном сайте мы не ставим задачу давать полную медицинскую информацию о каждом препарате, поскольку эти данные легко найти в интернете. Попробуем дать краткую характеристику наиболее популярным лекарствам у нас и зарубежом, объяснив выбор тех или иных препаратов, не преследуя каких-либо коммерческих интересов.
Требования к препаратам
Принято считать, что оптимальный препарат должен:
-
Эффективно снижать внутриглазное давление.
Согласно одной из официальных точек зрения рекомендуется снижать давление на 30% от исходной величины. Хотя на практике достичь этого бывает не просто.
-
Поддерживать низкий уровень ВГД в течение суток с минимальными колебаниями.
В здоровых глазах разница в давлении между утренними и вечерними часами не превышает 3-4 мм рт.ст. При глаукоме это значение может превышать 15 мм, что губительно для зрительного нерва.
-
Сохранять свое гипотензивное действие в течение длительного времени.
Увы, к ряду препаратов имеется привыкание, что приводит к необходимости их чередовать.
-
Обладать минимумом побочных эффектов.
Побочные эффекты делят на местные (связанными непосредственно с глазами) и общие (более опасные).
-
Иметь удобный и простой режим дозирования.
Доказано, что большинство пациентов не соблюдает рекомендации врача. В Европе этот показатель достигает 60%, в России – 75%. Обычно больные нерегулярно закапывают капли или вовсе делают перерывы по несколько недель. Часто это заканчивается быстрым прогрессированием слепоты. Определена связь между такими пропусками и частотой ежедневных закапываний. Поэтому оптимальным принято считать закапывание 1 капли 1 раз в день. Двукратное закапывание (утро и вечер) повышает риск пропусков. А назначение 3 препаратов и вовсе не рекомендуется.
Группы выбора препаратов
Местные препараты, снижающие глазное давление принято делить на 2 группы: первого и второго выбора.
Препараты I выбора:
1. Простагландины.
Являются последним достижением в глазной фармакологии как наиболее эффективные и безопасные препараты.
Первый коммерческий простагландин Ксалатан® появился в 1996 году, в 2001 на рынок вышел Траватан®. Простагландины улучшают отток внутриглазной жидкости. В среднем они способны снизить давление на 33% от исходной величины. Траватан®, обладающий большим сродством к простагландиновым рецепторам в ряде случаев снижает ВГД на 1 мм ниже Ксалатана®. Режим применения – 1 капля в день.
К простагландинам не развивается привыкание и практически отсутствуют общие побочные эффекты. Из местных следует отметить потемнение радужки, утолщение и удлинение ресниц, а также покраснение конъюнктивы. Последнее свойство связано со способностью простагландинов расслаблять сосудистую стенку и теряет выраженность со временем. Однако при вторичных глаукомах, связанных с воспалительными процессами, простагландины применять не рекомендуется.
В странах Европы назначение простагландинов за последние годы превысило 30%, в Японии это цифра подходит к 90%. В России, увы, она не превышает 5-10%.
2. Тимолол.
Являются бета-блокатором, поэтому снижает продукцию внутриглазной жидкости, но оказывает негативное воздействие на сердце и легкие. Противопаказан при бронхиальной астме и целом ряде патологий сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла и т.д.)
Применяется в офтальмологии с 1978 года и, несмотря на побочные эффекты, входит в группу препаратов I выбора по причине гипотензивной эффективности – снижает давление до 26% от исходной величины. На рынке представлен большим числом коммерческих препаратов, содержащих одно и то же действующее вещество – Тимолола малеат.
Препарат закапывается 2 раза в сутки (утро и вечер). Со временем к нему развивается привыкание, с чем связана необходимость менять препарат через 2 года.
Процент назначения препаратов этой группы в странах Европы неуклонно снижается, уступая место простагландинам, и постепенно приближается к 20%. В России суммарное назначение бета-блокаторов превышает 60%.
Препараты II выбора:
1. Ингибиторы карбоангидразы
За этим сложным названием скрываются 2 препарата, также снижающие синтез внутриглазной жидкости: Трусопт® (1994 год) и Азопт® (1998 год). Их гипотензивный эффект скромен – порядка 17% от исходной величины.
В инструкции по применению описано не мало общих побочных эффектов, однако, на практике встречаемость их не так высока, как у Тимолола.
Считается, что раздражающее действие у Трусопта® на ткани глаза выше, чем у Азопта®, поскольку кислотность раствора последнего нейтральна (как у слезы, pH = 7), а у Трусопта® pH кислая (порядка 5,7).
Данные препараты активно назначаются при вторичных глаукомах, когда применение простагландинов ограничено. Закапывают 2 раза в день (Трусопт® – до 3 раз).
2. Бетаксолол
Это тоже бета-блокатор, как Тимолол, однако, с гораздо менее выраженными системными побочными эффектами. Гипотензивный эффект также выражен существенно слабее – порядка 20% от исходной величины. На рынке представлен препаратом Бетоптик®. Закапывают 2 раза в день.
3. Пилокарпин
Этот, пожалуй, самый древний препарат (разработан в 1875 году) сужает зрачок, натягивая корень радужки, что в некоторой степени улучшает ток жидкости через дренажную зону глаза. Его гипотензивный эффект слаб, и основным показанием является закрытоугольная глаукома. Впрочем, в мире пилокарпин практически не назначается, а при закрытом угле сразу проводится лазерное лечение. В России его почему-то продолжают назначать более чем в 30% случаях.
Комбинированные препараты
Задача комбинированных препаратов, включающих в себя 2 лекарственных вещества, очень важна: снизить число закапываний, сделав режим лечения более простым и удобным.
В начале лечения, как правило, пациенту назначают один препарат из группы I выбора. При его недостаточной эффективности возможно его замена на другой или добавление второго препарата. Если такая комбинация окажется эффективной, то ее заменяют на фиксированную, т.е. содержащуюся в 1 флаконе. Так, при хорошем гипотензивном эффекте режима «Тимолол 2 раза в день + Простагландин 1 раз на ночь» рекомендуется замена на комбинированный препарат, закапываемый всего 1 раз в сутки.
Такими препаратами на нашем рынке являются Ксалаком® (Ксалатан® + Тимолол) и Дуотрав® (Траватан® + Тимолол).
При необходимости в достаточно низком давлении возможно начинать лечение сразу с этих препаратов, поскольку их гипотензивный эффект составляет порядка 38% от исходной величины.
Менее эффективны комбинации ингибиторов карбоангидразы с Тимололом: Косопт® (Трусопт® + Тимолол) и Азарга® (Азопт® + Тимолол). Однако при вторичных глаукомах это – «палочки-выручалочки».
Определенной популярностью в России до сих пор пользуется комбинация Тимолола с Пилокарпином (Фотил®).